MT2-Pulver

MT2-PulverEine feine, lösliche feste Formulierung ist eine spezielle Form vonMelanotan II, die zur breiteren Kategorie von gehörtMelanotansynthetische Peptidanaloga. Das einzige andere Mitglied dieser Peptidfamilie istMelanotan I, auch unter seinem Gattungsnamen bekanntAfamelanotid, das strukturelle und funktionelle Ähnlichkeiten aufweist, sich jedoch in seiner Aminosäuresequenz und seinem pharmakologischen Profil unterscheidet. MT2-Pulver übt seine biologische Wirkung vor allem durch einen gezielten Mechanismus aus: Es bindet selektiv an das Protein und aktiviert esMelanocortin-1-Rezeptor (MC1-Rezeptor). Dieser G-Protein-gekoppelte Rezeptor ist nicht nur weit über die Zellmembran von Melanozyten-den pigmentproduzierenden Zellen-in der Basalschicht der Epidermis verteilt-, sondern weist auch eine hohe Expressionsspezifität in diesen Zellen auf. Bei Aktivierung durch MT2-Pulver löst der MC1-Rezeptor eine Kaskade intrazellulärer Signalwege aus, die die Tyrosinase-Aktivität direkt steigern; Tyrosinase, als geschwindigkeitsbestimmendes Enzym der Melaninbiosynthese, katalysiert dann die Umwandlung von Tyrosin in Dopaquinon, wodurch die Produktion und Akkumulation von Melanin in Melanozyten beschleunigt wird und letztendlich zu einer merklichen Verdunkelung des Hauttons führt. Zusätzlich zu seiner gut charakterisierten Rolle bei der Hautpigmentierung spielt der MC1-Rezeptor eine entscheidende und vielfältige Rolle bei der Regulierung des körpereigenen Immunsystems und der Modulation von Entzündungsreaktionen und trägt dazu bei, das Gleichgewicht zwischen Immunüberwachung und Gewebehomöostase bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Zuständen aufrechtzuerhalten.

Wir bieten nicht nur reines Pulver, sondern auch andere Darreichungsformen an. Bei Bedarf wenden Sie sich bitte an unser Vertriebsteam.

MT2 Echtheitszertifikat

Analysezertifikat
Zusammengesetzter Name	Melanotan II
Grad	Pharmazeutische Qualität
CAS-Nr.	121062-08-6
Menge	337,3 kg
Verpackungsstandard	25 kg/Trommel
Hersteller	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot-Nr.	202501090027
MFG	9. Januar 2025
EXP	8. Januar 2028
Struktur
Artikel	Unternehmensstandard	Analyseergebnis
Aussehen	Weißes oder fast weißes Pulver	Konformiert
Wassergehalt	Weniger als oder gleich 5,0 %	0.35%
Verlust beim Trocknen	Weniger als oder gleich 1,0 %	0.27%
Schwermetalle	Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Als weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
	Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm	N.D.
Reinheit (HPLC)	Größer oder gleich 99,0 %	99.90%
Einzelne Verunreinigung	<0.8%	0.48%
Gesamtkeimzahl	Weniger als oder gleich 750 KBE/g	98
E. Coli	Weniger als oder gleich 2 MPN/g	N.D.
Salmonellen	N.D.	N.D.
Ethanol (durch GC)	Weniger als oder gleich 5000 ppm	400 ppm
Lagerung	An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort bei unter 2–8 Grad lagern

Chemisches Profil von MT2-Pulver:

MT2-Pulver isteine synthetische Peptidsubstanz, die in erster Linie dazu entwickelt wurde, das körpereigene Hormon -Melanozyten-stimulierendes Hormon ( -MSH) nachzuahmen. Es aktiviert den Melanocortinrezeptor (MC1R), um die Melaninproduktion zu regulieren. Ursprünglich wurde es zur Behandlung von Hautpigmentierungsstörungen (wie Vitiligo) und lichtempfindlicher Dermatitis untersucht. Aufgrund seiner Fähigkeit, die Hautbräunung zu fördern, wurde es später auch für Anwendungen in der medizinischen Ästhetik erforscht.
CAS-Nummer von Melanotan II: 121062-08-6
Molekulare Formel: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Entdeckungs- und Entwicklungsgeschichte von Melanotan II (MT-II)

Die Entwicklungsgeschichte von Melanotan II (MT-II) konzentrierte sich auf die Bereiche Hautkrebsprävention, Bräunung und Verbesserung der Sexualfunktion und durchlief Phasen wie Synthese, klinische Forschung, Transfer und Entwicklung sowie die anschließende regulatorische und Marktentwicklung. Der detaillierte Ablauf ist wie folgt:

1. Frühe Erforschung und Synthese (1960er–1980er Jahre)

In den frühen 1960er Jahren ergaben Studien, dass die Injektion des -Melanozyten-stimulierenden Hormons (-MSH) bei Ratten sexuelle Reaktionen hervorrufen könnte, was den Grundstein für die spätere Forschung zu verwandten Peptiden legte.

In den 1980er Jahren begann das Forschungsteam unter der Leitung von Dr. Victor Hruby an der University of Arizona in den Vereinigten Staaten mit der Synthese und dem Screening von -MSH-Analoga, um Ersatzstoffe für die Hautkrebsprävention zu finden. Schließlich gelang es dem Team, Melanotan II zu synthetisieren, das das natürliche Pigment stimuliertProduktionsmechanismus, um einen Bräunungseffekt ohne übermäßige ultraviolette Strahlung zu erzeugen und so das Hautkrebsrisiko zu verringern.

2. Klinische Forschungsphase (1990er Jahre)

Im Jahr 1996 führte die Abteilung für Pharmakologie des University of Arizona College of Medicine eine kleine klinische Phase-I-Studie durch. Drei männliche Probanden erhielten insgesamt fünfmal jeden zweiten Tag subkutane Injektionen von niedrig dosiertem MT-II. Die Ergebnisse zeigten, dass MT-II eine Bräunungsaktivität aufwies, mit Nebenwirkungen wie leichter Übelkeit, Gähnen, einem Gefühl körperlicher Entspannung und begleitet von spontanen Peniserektionen.

Im Jahr 1998 zeigte ein Folgeversuch desselben Teams an 10 Männern mit psychogener erektiler Dysfunktion, dass MT-II ein wirksamer Auslöser der Peniserektion war, was seine potenzielle Anwendung auf den Bereich der Behandlung sexueller Dysfunktion erweiterte.

3. Technologietransfer und anschließende Entwicklung (Ende der 1990er–2000er Jahre)

Über ihre Technologietransfer-Tochtergesellschaft Competitive Technologies lizenzierte die University of Arizona die Patente im Zusammenhang mit MT-II an Palatin Technologies für die Entwicklung von Arzneimitteln gegen sexuelle Funktionsstörungen. Im Gegensatz dazu wurde Melanotan I (später in Afamelanotide umbenannt) für die Entwicklung von Bräunungsmitteln an die in Australien ansässige Epitan Limited (im Jahr 2006 in Clinuvel umbenannt) lizenziert.

Im Jahr 2008 erzielten Competitive Technologies und Palatin Technologies eine Einigung über Streitigkeiten bezüglich des Besitzes von Bremelanotide. Gemäß der Vereinbarung behielt Palatin Technologies die Rechte an Bremelanotide, gab die Rechte an MT-II zurück und zahlte eine Summe von 800.000 US-Dollar.

Pulverhandhabungsprotokoll für Melanotan II (MT-II)

Vor-Vorbereitung des Experiments

Rekonstitution: MT-II-Pulver wird als lyophilisiertes Pulver geliefert, das in steriler normaler Kochsalzlösung, bakteriostatischem Wasser oder Wasser für Injektionszwecke gelöst werden sollte. Nicht-unsterile Lösungsmittel wie Leitungswasser und gereinigtes Wasser sind strengstens verboten, um Kontaminationen oder Aktivitätsbeeinträchtigungen zu vermeiden. Während der Rekonstitution die Lösung vorsichtig schwenken; Kräftiges Schütteln ist verboten.

Konzentrationsvorbereitung: Die in der wissenschaftlichen Forschung üblicherweise verwendete Konzentration liegt zwischen 0,5 und 2 mg/ml. Die spezifische Konzentration sollte entsprechend der Art, dem Körpergewicht der Versuchstiere und den Forschungszielen angepasst werden.

Experimentelle Verabreichungswege

Subkutane Injektion: Dies ist die am häufigsten verwendete Methode in der wissenschaftlichen Forschung. Die Injektionsstelle ist normalerweise das lockere Unterhautgewebe am Bauch oder Rücken der Probanden. Bei der Operation muss die aseptische Technik strikt eingehalten werden, um Infektionen vorzubeugen.

Intraperitoneale Injektion: Dieser Weg wird in einigen spezifischen Experimenten übernommen. Allerdings muss die Dosierung streng kontrolliert werden, um viszerale Reizungen bei den Probanden zu vermeiden.

Intravenöse Injektion: Dieser Weg ist nur auf spezielle experimentelle Szenarien beschränkt. Es erfordert extrem hohe betriebliche Standards; Die Lösung muss langsam injiziert werden, um starke Blutdruckschwankungen der Probanden zu vermeiden.

Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung in der wissenschaftlichen Forschung

Informationen zur Lagerung: Rekonstituiertes MT-II-Pulver sollte lichtgeschützt bei unter -20 Grad gelagert werden. Die rekonstituierte Lösung sollte so schnell wie möglich verwendet werden. Wenn eine kurzfristige Lagerung erforderlich ist, kann die Lösung in einem 4-Grad-Kühlschrank mit einer maximalen Lagerdauer von 24 Stunden aufbewahrt werden.

Herstellungsprozess von MT2-Pulver

1. Kernmethode: Festphasensynthese
MT2-Pulver wird mit hergestelltFestphasenpeptidsynthese (SPPS)Technologie, eine gängige Methode zur Peptidherstellung, die für ihre Effizienz und Präzision geschätzt wird. Der Prozess beginnt mit einem unlöslichen festen -Phasenharzträger, an den geschützte Aminosäuren nacheinander entsprechend der spezifischen Aminosäuresequenz von MT2 angehängt werden-ähnlich wie beim Aufreihen von Perlen in einer festen Reihenfolge. Dieser schrittweise Kopplungsprozess vermeidet effektiv Nebenreaktionen und führt letztendlich zum Aufbau der vollständigen linearen Peptidkette.

2. Wichtige Schritte: Reinigung und Trocknung
Das synthetisierte Rohprodukt enthält eine erhebliche Menge an Verunreinigungen, darunter nicht umgesetzte Aminosäuren, unvollständige Peptidfragmente und Nebenprodukte aus Nebenreaktionen. Wiederholte Reinigung überHochleistungs-Flüssigkeitschromatographie (HPLC)ist der Kernschritt bei der Gewinnung eines hochreinen Produkts, da es Zielpeptide aufgrund ihres unterschiedlichen Retentionsverhaltens in der Chromatographiesäule effektiv von Verunreinigungen trennen kann. Die gereinigte Lösung wird unterzogenGefriertrocknung-unter niedrigen -Temperatur- und Vakuumbedingungen, um die gesamte Feuchtigkeit sanft zu entfernen, ohne die Peptidstruktur zu beschädigen, was zu einem flauschigen MT2-Pulver mit stabiler biologischer Aktivität führt.

3. Letzte Phase: Qualitätskontrolle
Qualifizierte Produkte müssen eine Reihe strenger Testverfahren durchlaufen, um strenge Qualitätsstandards zu erfüllen, einschließlich der Verwendung hochauflösender Massenspektrometrie und Kernspinresonanzspektroskopie (NMR), um die Molekülstruktur genau zu bestätigen und die Reinheit des Peptids zu verifizieren. Nach dieser umfassenden Testphase wird das validierte MT2-Pulver sorgfältig verpackt und in einer kontrollierten sterilen Umgebung hermetisch versiegelt, wobei die Verpackung mit Inertgas wie Stickstoff gefüllt ist, um Oxidation und Feuchtigkeitsaufnahme zu verhindern und so eine langfristige Stabilität des Endprodukts sicherzustellen.

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