Lecirelin

Lecirelin
Informationen:
1.Allgemeine Spezifikation (auf Lager)
(1)API (Pulver)
(2) Injektion
2.Anpassung:
Wir verhandeln individuell, OEM/ODM, keine Marke, nur für wissenschaftliche Forschung.
Interner Code: KP-3-28/001
Lecirelin/Lecirelinacetat CAS 61012-19-9
Unternehmensstandard: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologieunterstützung: F&E-Abteilung-2
HS-Code: /
Hauptmarkt: USA, Australien, Brasilien, Japan, Deutschland, Indonesien, Großbritannien, Neuseeland, Kanada usw.
Hersteller: BLOOM TECH Wuxi Factory
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Beschreibung
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Lecirelinist ein Somatostatin-Analogon, das aus 14 Aminosäuren besteht, einschließlich einer kreisförmigen Struktur, die durch Disulfidbrücken gebildet wird, die 6 Aminosäuren verbinden (Cys Thr Lys Thr Phe Thr Cys), wobei 4 Aminosäuren (Val Gly Leu Gln) vom Ring ausgehen. Diese einzigartige zyklische und lineare Bindungsstruktur verleiht ihm eine relativ stabile Konformation, die die spezifische Bindung an Somatostatinrezeptoren erleichtert. CAS 61012-19-9, Summenformel C59H84N16O12. Normalerweise löslich in Wasser, physiologischer Kochsalzlösung oder geeigneten Pufferlösungen. Beim Auflösen vorsichtig umrühren oder schütteln, um die Auflösung zu fördern, aber starkes Rühren oder Ultraschallbehandlung vermeiden, um eine Beschädigung der Struktur zu vermeiden. Im Allgemeinen sollte es in einer Umgebung mit niedriger Temperatur von 2–8 Grad gelagert werden, Licht und Feuchtigkeit vermeiden. Handelt es sich um eine gelöste Lösung, sollte diese schnellstmöglich verwendet werden. Wenn es gelagert werden muss, kann es verpackt und unter -20 Grad gelagert werden, um wiederholtes Einfrieren und Auftauen zu vermeiden

 
Unser Produktformular
 
Lecirelin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin lyophilized | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Method of Analysis

Lecirelin COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Analysezertifikat
Zusammengesetzter Name
Lecirelin/Lecirelinacetat
Grad Pharmazeutische Qualität
CAS-Nr. 61012-19-9
Menge 60g
Verpackungsstandard PE-Beutel + Al-Folienbeutel
Hersteller Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot-Nr. 202501090053
MFG 9. Januar 2025
EXP 8. Januar 2028
Struktur

Lecirelin Structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Artikel Unternehmensstandard Analyseergebnis
Aussehen Weißes oder fast weißes Pulver Konformiert
Wassergehalt Weniger als oder gleich 5,0 % 0.45%
Verlust beim Trocknen Weniger als oder gleich 1,0 % 0.53%
Schwermetalle Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm N.D.
Als weniger als oder gleich 0,5 ppm N.D.
Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm N.D.
Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm N.D.
Reinheit (HPLC) Größer oder gleich 99,0 % 99.90%
Einzelne Verunreinigung <0.8% 0.25%
Gesamtkeimzahl Weniger als oder gleich 750 KBE/g 80
E. Coli Weniger als oder gleich 2 MPN/g N.D.
Salmonellen N.D. N.D.
Ethanol (durch GC) Weniger als oder gleich 5000 ppm 400 ppm
Lagerung An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern

 

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Lecirelinist ein künstlich synthetisiertes Octapeptid-Analogon von Somatostatin, das einzigartige therapeutische Wirkungen bei der Behandlung verschiedener Krankheiten zeigt, indem es den Wirkungsmechanismus von natürlichem Somatostatin simuliert.

 

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Akromegalie

 

Akromegalie ist eine chronische Erkrankung, die durch übermäßige Sekretion von Wachstumshormon (GH) durch Adenome des Hypophysen-Wachstumshormons (GH) verursacht wird und in ihrer Pathogenese eng mit der abnormalen Proliferation und Überfunktion von Hypophysen-Tumorzellen verbunden ist. Während der Entwicklung der Krankheit kann übermäßiges Wachstumshormon auf mehrere Gewebe und Organe im ganzen Körper einwirken und zu einer Reihe typischer klinischer Manifestationen führen. Patienten leiden häufig unter vergrößerten Händen und Füßen, vergrößerten und unbeholfenen Fingern und Zehen sowie Schwierigkeiten beim Tragen von Schuhen und Handschuhen. Auch die Gesichtszüge können erhebliche Veränderungen erfahren, wie z. B. eine erhöhte Stirn, vertiefte Nasolabialfalten, hervorstehender Kiefer und spärliche Zähne, die das Erscheinungsbild des Patienten stark beeinträchtigen.

Lecirelin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Darüber hinaus sind Gelenkschmerzen ein häufiges Symptom. Aufgrund des Einflusses des Wachstumshormons auf den Stoffwechsel von Gelenkknorpel und Knochengewebe kann es zu Gelenkknorpelverschleiß und Knochenhyperplasie kommen, was zu Gelenkschmerzen und eingeschränkter Beweglichkeit führt. Die Vergrößerung innerer Organe sollte nicht ignoriert werden. Wichtige Organe wie Herz, Leber und Nieren können sich aufgrund der Stimulierung des Wachstumshormons vergrößern, was ihre normale Funktion beeinträchtigen und das Risiko von Komplikationen wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Erkrankungen der Atemwege erhöhen kann.

 

Dieses Produkt nimmt eine wichtige Stellung als Medikament der ersten Wahl bei der Behandlung von Akromegalie ein und eignet sich insbesondere für die folgenden Situationen:

Lecirelin drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Postoperatives Residuum oder Rezidiv:

Die Resektion eines Hypophysentumors ist eine der am häufigsten verwendeten Methoden zur Behandlung der Akromegalie. Bei manchen Patienten gelingt es jedoch möglicherweise nicht, Hypophysen-Wachstumshormon-Adenome nach der Operation vollständig zu entfernen, was dazu führt, dass der Serum-Wachstumshormonspiegel (GH) nicht den normalen Standard erreicht. Zu diesem Zeitpunkt spielte es eine entscheidende Rolle. Es kann gezielt auf den Hypophysenvorderlappen wirken und sich fest an den Somatostatinrezeptor (SSTR2/SSTR5) binden. Diese Kombination ist wie ein präziser Schlüssel, der die Tür zur Hemmung der Wachstumshormonsekretion öffnet und den Synthese- und Freisetzungsprozess des Wachstumshormons direkt unterdrückt.

Gleichzeitig kann es auch die Produktion von Insulin-wie dem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) in der Leber reduzieren. IGF-1 ist ein wichtiger Vermittler für die nachgelagerten Wirkungen des Wachstumshormons, und eine Senkung seines Spiegels kann die übermäßige Stimulation des Wachstumshormons auf Gewebe im gesamten Körper wirksam blockieren. Untersuchungen haben gezeigt, dass nach 12 Monaten standardisierter Behandlung mit dem Produkt der Anteil der Patienten mit Serum-GH-Spiegeln unter 1 μg/L 56 % erreichen kann und der Anteil der Patienten mit IGF-1-Spiegeln, die in den Normalbereich zurückkehren, 68 % erreichen kann. Dies beweist voll und ganz die signifikante Wirksamkeit des Produkts bei der Kontrolle des Hormonspiegels bei Patienten mit verbleibender oder wiederkehrender Akromegalie nach einer Operation.

Lecirelin effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin cases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Präoperative Vorbereitung:

In einigen Fällen von Akromegalie mit großem Tumorvolumen oder starker Invasivität ist eine direkte Operation oft mit erheblichen Schwierigkeiten und Risiken verbunden. Ein großes Tumorvolumen kann wichtige Nerven- und Gefäßstrukturen um ihn herum komprimieren und so das Risiko einer chirurgischen Verletzung erhöhen. Starke Invasivität bedeutet, dass die Grenze zwischen dem Tumor und dem umgebenden Gewebe unklar ist, was eine vollständige Entfernung erschwert. In diesem Fall ist eine präoperative Vor-Behandlung mitLecirelinist eine kluge Entscheidung geworden. Acetat-Lanreotid kann die Wachstumsumgebung von Tumorzellen regulieren und deren Proliferationsrate verlangsamen, indem es die Sekretion von Wachstumshormon hemmt. Eine langfristige Anwendung kann auch die Apoptose von Tumorzellen induzieren, was zu einer allmählichen Verringerung des Tumorvolumens führt. Dadurch werden nicht nur günstigere Bedingungen für die Operation geschaffen, die Schwierigkeit der Operation verringert, sondern auch die Schädigung des umliegenden Gewebes während des Operationsprozesses verringert, wodurch die Erfolgsquote und die Sicherheit der Operation verbessert werden.

Die Strahlentherapie ist eine weitere wichtige Behandlungsmethode für Akromegalie, setzt jedoch relativ langsam ein:, wobei es normalerweise mehrere Monate oder sogar Jahre dauert, bis signifikante therapeutische Wirkungen beobachtet werden. Während dieser langen Übergangszeit der Strahlentherapie kann sich der Zustand des Patienten weiter verschlimmern und verschiedene Symptome können sich verschlimmern. Es kann seine Wirkung schnell entfalten und die Symptome der Patienten in der Zeit vor Wirkungseintritt der Strahlentherapie wirksam kontrollieren. Es kann den Wachstumshormon- und IGF-1-Spiegel im Serum schnell senken, Symptome wie Hand- und Fußhypertrophie und Gelenkschmerzen lindern, eine weitere Verschlechterung des Zustands verhindern, Zeit für eine Strahlentherapie gewinnen und die Gesamtwirksamkeit der Behandlung verbessern.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Der Wirkungsmechanismus von Lanrelitidacetat bei der Behandlung der Akromegalie ist vielfältig:

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Hemmung der GH-Sekretion:

 

Nach der Bindung an den Somatostatinrezeptor der Hypophyse (SSTR2/SSTR5) löst Essigsäure-Lanrelitid eine Reihe von Veränderungen in den intrazellulären Signalwegen aus. Die Veränderungen in diesen Signalwegen können die Transkriptions- und Translationsprozesse von Wachstumshormongenen hemmen und dadurch die Wachstumshormonsynthese direkt reduzieren. Gleichzeitig beeinflusst es auch den Freisetzungsprozess des Wachstumshormons, indem es verhindert, dass es aus den Hypophysenzellen in den Blutkreislauf freigesetzt wird, wodurch der Wachstumshormonspiegel im Serum sinkt.

Senkung des IGF-1-Spiegels:

 

Wachstumshormon entfaltet seine biologische Wirkung hauptsächlich durch die Stimulierung der Synthese und Sekretion von Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) in der Leber. Acetat-Lanreotid verringert die stimulierende Wirkung des Wachstumshormons auf die Leber, indem es die Sekretion des Wachstumshormons hemmt und dadurch die Produktion von IGF-1 in der Leber verringert. Darüber hinaus kann es direkt auf Leberzellen wirken, den Expressions- und Syntheseprozess des IGF-1-Gens beeinflussen, den IGF-1-Spiegel im Serum weiter senken und die nachgeschalteten Wirkungen des Wachstumshormons blockieren.

Lecirelin biological | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Reduzierung des Tumorvolumens:

 

Wenn es zur Langzeitbehandlung von Akromegalie eingesetzt wird, kann es über verschiedene Wege die Apoptose von Tumorzellen induzieren. Einerseits kann es die Expression von Apoptose-bezogenen Genen in Tumorzellen regulieren, die Aktivierung von Apoptose-Signalwegen fördern und es Tumorzellen ermöglichen, aktiv am Apoptose-Programm teilzunehmen. Andererseits kann es auch Auswirkungen auf die Nährstoffversorgung und das Stoffwechselumfeld von Tumorzellen haben, was zu einer Verschlechterung ihrer Überlebensbedingungen und zur Auslösung von Zellapoptose führt. Untersuchungen zeigen, dass nach einer Langzeitbehandlung die mittlere Schrumpfungsrate von Tumoren 30–50 % erreichen kann, was wichtige Garantien für die Verbesserung des Zustands und der Prognose der Patienten bietet.

2

Gastrointestinale pankreatische neuroendokrine Tumoren (GEP NETs)

 

Gastrointestinale pankreatische neuroendokrine Tumoren (GEP NETs) sind eine Gruppe heterogener Tumoren, die aus dem Magen-Darm-Trakt und der Bauchspeicheldrüse stammen und einzigartige biologische Verhaltensweisen und klinische Merkmale aufweisen. Diese Arten von Tumoren scheiden häufig mehrere Hormone aus, die in den Blutkreislauf gelangen und weitreichende Auswirkungen auf mehrere Systeme und Organe im gesamten Körper haben, was zum Auftreten eines Karzinoidsyndroms führt. Zu den typischen Symptomen des Karzinoidsyndroms gehören Hitzegefühl, Durchfall, Bronchospasmus usw. Rötungen äußern sich als plötzliche Rötung und Fieber der Haut im Gesicht, am Hals und im oberen Brustbereich, die mehrere Minuten bis mehrere Stunden anhalten können; Durchfall kann schwerwiegender sein und bei Patienten zu Dehydration, Elektrolytstörungen und Unterernährung führen. Bronchialkrämpfe können Symptome wie Atembeschwerden und pfeifende Atemgeräusche hervorrufen und die Lebensqualität der Patienten erheblich beeinträchtigen.

Lecirelin tumors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Es ist das Standardmedikament zur Behandlung fortgeschrittener gastrointestinaler, pankreatischer und neuroendokriner Tumoren und spielt in verschiedenen Situationen eine wichtige therapeutische Rolle:

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Nicht resezierbare hoch/mäßig differenzierte Tumoren:

Bei einigen Patienten mit fortgeschrittenen und nicht resezierbaren hoch/mäßig differenzierten gastrointestinalen, pankreatischen oder neuroendokrinen Tumoren besteht das Hauptziel der Behandlung darin, ihr progressionsfreies Überleben (PFS) zu verlängern und ihre Lebensqualität zu verbessern. Es übt über mehrere Mechanismen eine Anti--Tumorwirkung aus. Es kann an die Somatostatinrezeptoren (SSTR2/SSTR5) auf der Oberfläche von Tumorzellen binden, den Stillstand des Zellzyklus vermitteln und Tumorzellen in bestimmten Zellzyklusstadien halten, wodurch sie daran gehindert werden, sich weiter zu vermehren und zu teilen. Mittlerweile kann es auch die Apoptose von Tumorzellen auslösen und deren Absterben fördern. Darüber hinaus hat Lanreotidacetat auch antiangiogene Wirkungen, da es die Expression des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF) herunterregulieren kann.

VEGF ist ein Schlüsselfaktor bei der Förderung der Tumorangiogenese, und seine verringerte Expression verringert die Bildung von Tumorblutgefäßen, wodurch die Nährstoffversorgung und die Ausscheidungswege von Stoffwechselabfällen von Tumoren unterbrochen werden, wodurch Tumorwachstum und Metastasierung gehemmt werden. Die Phase-III-CLARINET-Studie ist eine wichtige klinische Studie, die ein mittleres progressionsfreies Überleben von 32,8 Monaten in der Gruppe der mit behandelten Patienten zeigteLecirelin, während das mittlere progressionsfreie Überleben der mit Placebo behandelten Gruppe nur 18,0 Monate betrug. Der Unterschied zwischen den beiden Gruppen ist statistisch hochsignifikant (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.

Lecirelin fatory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin caner | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kontrolle des krebsähnlichen Syndroms:

Die Symptome eines krebsähnlichen Syndroms beeinträchtigen die Lebensqualität der Patienten erheblich und eine wirksame Kontrolle dieser Symptome ist entscheidend für die Verbesserung des Überlebensstatus der Patienten. Der Kontrolleffekt auf Symptome im Zusammenhang mit dem Karzinoidsyndrom ist signifikant, mit einer Kontrollrate von über 80 % für Symptome wie Durchfall und Hitzegefühl. Es reduziert den Spiegel von Hormonen wie Serotonin und Bradykinin, die ein krebsähnliches Syndrom verursachen, indem es die Tumorzellsekretion hemmt, wodurch Symptome wie Hitzewallungen und Durchfall gelindert werden. Nach der Behandlung mit dem Produkt spüren die Patienten eine deutliche Linderung der Symptome, eine deutliche Verbesserung ihrer Lebensqualität und sind in der Lage, sich besser an täglichen Aktivitäten und sozialen Interaktionen zu beteiligen.

Funktionelle Tumoren:

Zu den neuroendokrinen Tumoren der gastrointestinalen Bauchspeicheldrüse gehören auch einige funktionelle Tumoren wie Insulinome, Gastrinome usw. Insulintumoren können übermäßig viel Insulin absondern, was dazu führt, dass bei Patienten Symptome einer Hypoglykämie wie Herzklopfen, Handzittern, Schwitzen, Hunger und in schweren Fällen sogar Koma auftreten. Gastrinome scheiden eine große Menge Gastrin aus, was zu einer erhöhten Magensäuresekretion führt und Magengeschwüre verursacht, die zu Symptomen wie Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit und Erbrechen führen. Es kann die übermäßige Hormonausschüttung dieser funktionsfähigen Tumorzellen hemmen und so Komplikationen wie Hypoglykämie und Magengeschwüre lindern. Bei Patienten mit Insulinom kann Lanreotidacetat die Insulinsekretion reduzieren, den normalen Blutzuckerspiegel aufrechterhalten und die Häufigkeit und Schwere hypoglykämischer Episoden verringern; Bei Patienten mit Gastrinom kann es den Gastrinspiegel senken, die Magensäuresekretion verringern, die Heilung von Magengeschwüren fördern und Symptome wie Bauchschmerzen lindern.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Die Antitumormechanismen zur Behandlung von gastrointestinalen, pankreatischen und neuroendokrinen Tumoren umfassen hauptsächlich die folgenden Aspekte:

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Hemmung der Zellproliferation:

 

Nach der Bindung an den Somatostatinrezeptor (SSTR2/SSTR5) auf der Oberfläche von Tumorzellen aktiviert es eine Reihe von Signalwegen innerhalb der Zelle, die die Expression und Aktivität zellzyklusbezogener Proteine ​​regulieren, Tumorzellen in der G1- oder S-Phase halten und sie daran hindern, in die nächste Zellzyklusphase einzutreten, wodurch die Proliferation und Teilung von Tumorzellen gehemmt wird. Gleichzeitig kann es auch Apoptose in Tumorzellen induzieren und so den programmierten Zelltod fördern, indem es Apoptose-bezogene Signalwege wie den Mitochondrienweg und den Todesrezeptorweg aktiviert.

Anti-Angiogenese:

 

Das Wachstum und die Metastasierung von Tumoren hängen von der Bildung neuer Blutgefäße ab, und der vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor (VEGF) ist ein Schlüsselfaktor bei der Förderung der Tumorangiogenese. Es kann die Expression von VEGF in Tumorzellen und Gefäßendothelzellen herunterregulieren und so die Synthese und Sekretion von VEGF verringern. Gleichzeitig kann es auch die Bindung von VEGF an seine Rezeptoren hemmen, die Übertragung des VEGF-Signalwegs blockieren und dadurch die Proliferation, Migration und Lumenbildung von Gefäßendothelzellen hemmen, die Bildung von Tumorblutgefäßen reduzieren, die Nährstoffversorgung und die Ausscheidungswege von Stoffwechselabfällen von Tumoren unterbrechen und Tumorwachstum und Metastasierung hemmen.

Lecirelin blood | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin immune | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Regulierung der Immunmikroumgebung:

 

Das Auftreten und die Entwicklung von Tumoren hängen eng mit dem Funktionsstatus des körpereigenen Immunsystems zusammen. Es kann die Mikroumgebung des Tumorimmunsystems regulieren und die Aktivität natürlicher Killerzellen (NK) steigern. NK-Zellen sind wichtige Effektorzellen im körpereigenen Immunsystem, die Tumorzellen erkennen und abtöten können.Lecirelinfördert die Proliferation, Aktivierung und Zytokinsekretion von NK-Zellen, verbessert ihre Fähigkeit, Tumorzellen zu erkennen und abzutöten, fördert die Tumorimmunüberwachungsfunktion, verstärkt die Antitumor-Immunantwort des Körpers und hemmt dadurch Tumorwachstum und Metastasierung.

 

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