Octreotidacetat-Injektionist ein künstlich synthetisiertes Octapeptid-Derivat des natürlichen Somatostatins. Seine chemische Essenz ist ein zyklisches Octapeptid mit der Summenformel C51H70N10O12S2 und einem Molekulargewicht von etwa 1079,29. Seine Aminosäuresequenz ist D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, verbunden durch Disulfidbindungen, um eine zyklische Struktur zu bilden. Im Vergleich zu natürlichem Somatostatin wurde die chemische Struktur von Octreotidacetat optimiert, wobei wichtige aktive Fragmente erhalten bleiben und gleichzeitig seine Stabilität und biologische Aktivität durch künstliche Synthese verbessert werden. Die chemischen Eigenschaften von Octreotidacetat sind stabil und es liegt bei Raumtemperatur in einem festen Zustand vor. Es ist in Lösungsmitteln wie Dimethylsulfoxid (DMSO), Ethanol und Wasser leicht löslich. Seine Halbwertszeit beträgt etwa 100 Minuten und ist damit deutlich länger als bei natürlichem Somatostatin (nur 1-3 Minuten), daher hat es länger-anhaltende pharmakologische Wirkungen. Diese Substanz hemmt die Sekretion verschiedener Hormone, indem sie an ST-Rezeptoren bindet, die weit verbreitet im Zentralnervensystem, in der Hypophyse, in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und in anderen Teilen verteilt sind. Octreotidacetat hat im Vergleich zu natürlichem Somatostatin eine dreifach hemmende Wirkung auf GH und kann die Spiegel von GH und insulinähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) bei Patienten mit Akromegalie deutlich senken.
Unser Produktformular






Octreotidacetat COA
![]() |
||
| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name |
|
|
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 83150-76-9 | |
| Menge | 15g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot-Nr. | 202501090054 | |
| MFG | 9. Januar 2025 | |
| EXP | 8. Januar 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.46% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.54% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.90% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.26% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 70 |
| E. Coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 400 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische Formel: | C49H66N10O10S2 |
| Genaue Masse: | 1018.44 |
| Molekulargewicht: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Elementaranalyse: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |

Octreotidacetat-Injektionist ein künstlich synthetisiertes Octapeptid-Derivat mit einer chemischen Struktur, die dem natürlichen Somatostatin ähnelt, jedoch durch Optimierung eine erhöhte Stabilität und biologische Aktivität aufweist. Als Somatostatin-Analogon spielt es in zahlreichen therapeutischen Bereichen eine entscheidende Rolle, indem es spezifisch an den Somatostatin-Rezeptor (ST-Rezeptor) bindet und so die Sekretion verschiedener Hormone hemmt.
Pharmakologische Wirkung
Octreotidacetat ist ein künstlich synthetisiertes Octapeptid-Derivat mit einer chemischen Struktur, die dem natürlichen Somatostatin ähnelt, jedoch eine stärkere und anhaltendere Wirkung aufweist. Es übt verschiedene pharmakologische Wirkungen aus, indem es an Somatostatinrezeptoren in der Hypophyse und im Magen-Darm-Trakt bindet:
Hemmung der Wachstumshormonsekretion:
Hemmt direkt die Sekretion von GH durch Hypophysen-GH-Tumorzellen und senkt den GH-Spiegel im Blut.
Hemmen Sie die Sekretion endokriner Hormone im Magen-Darm-Trakt und in der Bauchspeicheldrüse:
Reduzieren Sie die Sekretion von Hormonen wie Gastrin, vasoaktivem Darmpeptid (VIP) und Glucagon und lindern Sie so die damit verbundenen Symptome.
Hemmung des viszeralen Blutflusses:
Die Verringerung des viszeralen Gefäßwiderstands und die Verringerung des viszeralen Blutflusses können dabei helfen, Ösophagus- und Magenvarizenblutungen zu kontrollieren.
Hemmung der Zellproliferation:
Es hat eine antiproliferative Wirkung auf bestimmte Tumorzellen.
Akromegalie

Hauptziele der Behandlung
Zu den Hauptzielen von Octreotidacetat bei der Behandlung von Akromegalie gehören:
Kontrollsymptome: Linderung von Symptomen wie Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, übermäßigem Schwitzen und Hautverdickung, die durch übermäßige GH-Sekretion verursacht werden.
Senken Sie den GH- und IGF-1-Spiegel: Senken Sie den GH-Spiegel im Blut auf den normalen Bereich (normalerweise).<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
Reduzierung des Tumorvolumens: Bei einigen Patienten kann das Tumorvolumen reduziert werden, was für eine anschließende chirurgische Behandlung oder Strahlentherapie von Vorteil ist.
Verbesserung der Lebensqualität: Durch die Kontrolle der Symptome und die Verringerung des Risikos von Komplikationen wollen wir die Lebensqualität der Patienten verbessern.
Als medikamentöse Erstlinientherapie: Octreotidacetat kann als medikamentöse Erstlinientherapie bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Akromegalie oder Patienten mit hohem Operationsrisiko eingesetzt werden. Durch eine langfristige subkutane Injektion oder monatliche Verabreichung von langwirksamen Formulierungen wie Sandostatin LAR können die GH- und IGF-1-Spiegel wirksam kontrolliert werden.
Präoperative Vorbehandlung: Bei Patienten mit großem Tumorvolumen oder schweren Komplikationen wie Schlafapnoe-Syndrom und Herzinsuffizienz kann die präoperative Anwendung von Octreotidacetat das Tumorvolumen reduzieren, die Symptome verbessern und das Operationsrisiko senken. Die präoperative Vorbehandlung dauert in der Regel mehrere Wochen bis Monate und die Operation wird erst durchgeführt, wenn die GH- und IGF-1-Spiegel auf einen sicheren Bereich gesunken sind.


Postoperative adjuvante Therapie: Bei Patienten, deren postoperativer GH-Spiegel nicht dem Standard entspricht,Octreotidacetat-Injektionkann als adjuvante Therapie zur weiteren Senkung der GH- und IGF-1-Spiegel eingesetzt werden. Die postoperative adjuvante Therapie wird normalerweise fortgesetzt, bis sich die GH- und IGF-1-Spiegel stabilisieren und den Standard erreichen oder der Patient andere Behandlungen (z. B. Strahlentherapie) erhält.
Kombinierte Anwendung mit Strahlentherapie: Die Strahlentherapie entfaltet ihre Wirkung langsam und Octreotidacetat kann in diesem Zeitraum zur Symptomkontrolle eingesetzt werden. Die Kombination beider kann die Wirksamkeit der Behandlung verbessern und das Risiko von Komplikationen verringern.
Langfristige Erhaltungstherapie: Octreotidacetat kann als langfristige Erhaltungstherapie eingesetzt werden, um die Symptome zu kontrollieren und das Risiko von Komplikationen bei Patienten zu verringern, bei denen eine Operation nicht möglich ist oder die Strahlentherapie unwirksam ist. Eine langfristige Erhaltungstherapie erfordert eine regelmäßige Überwachung der GH- und IGF-1-Spiegel sowie die Beurteilung unerwünschter Arzneimittelwirkungen.
Therapeutische Wirkung und Evidenzunterstützung

Reduzieren Sie den GH- und IGF-1-Spiegel
Mehrere klinische Studien haben bestätigt, dass Octreotidacetat die GH- und IGF-1-Spiegel bei Patienten mit Akromegalie deutlich senken kann. Beispielsweise zeigte eine klinische Studie mit über 100 Patienten, dass nach der Behandlung mit Octreotidacetat bei etwa 60 % bis 70 % der Patienten der GH-Spiegel auf den normalen Bereich gesenkt wurde und der IGF-1-Spiegel deutlich sank.
Reduzieren Sie das Tumorvolumen
Bei einigen Patienten kann es nach der Anwendung von Octreotidacetat zu einer Verringerung des Tumorvolumens kommen. Eine Studie zeigt, dass nach einer Langzeitbehandlung das Tumorvolumen von etwa 30 % bis 40 % der Patienten um mehr als 20 % schrumpft. Die Reduzierung des Tumorvolumens ist für eine nachfolgende chirurgische oder Strahlentherapie von Vorteil.


Verbessern Sie Symptome und Lebensqualität
Octreotidacetat kann bei Patienten mit Akromegalie Symptome wie Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen und übermäßiges Schwitzen deutlich lindern und ihre Lebensqualität verbessern. Eine Studie zur Lebensqualitätsbewertung zeigte, dass sich die Lebensqualitätswerte der Patienten nach der Behandlung deutlich verbesserten.
Langfristige Wirksamkeit und Sicherheit
Langzeit-Follow-up-Studien haben gezeigt, dass Octreotidacetat bei der Kontrolle des GH- und IGF-1-Spiegels eine anhaltende Wirksamkeit bei relativ milden Nebenwirkungen aufweist. Häufige Nebenwirkungen sind Schmerzen an der Injektionsstelle, Durchfall, Blähungen usw., die die meisten Patienten tolerieren können. Eine langfristige Anwendung erfordert die Überwachung möglicher Nebenwirkungen wie Blutzucker, Schilddrüsenfunktion und Gallensteinbildung.

Häufig gestellte Fragen
Was sind die Hauptmängel des natürlichen Somatostatins, die durch das Design der „D--Aminosäure“ und die „Zyklisierung“ in seiner Struktur behoben werden?
+
-
Die Einführung von Aminosäuren vom D--Typ (wie D-Phenylalanin) kann dem Abbau durch verschiedene Proteasen im Körper widerstehen; Durch intramolekulare Zyklisierung (über Disulfidbrücken) wird seine räumliche Konformation fixiert, wodurch seine Affinität und Selektivität für Somatostatinrezeptoren deutlich verbessert wird. Beides zusammen verlängert die Halbwertszeit von 2-3 Minuten auf etwa 100 Minuten.
Warum erfordert seine Injektion den Einsatz eines „Essigsäure“-Puffersystems und welche besondere Bedeutung hat dies für die Stabilität von Peptidarzneimitteln?
+
-
Essigsäure sorgt für eine schwach saure Pufferumgebung, die die Hydrolyse und Oxidation von Peptiden hemmen und unnötige Aggregation oder Ausfällung von Octreotidacetatmolekülen verhindern kann. Darüber hinaus trägt das zwischen Acetat und Arzneimitteln gebildete Acetat-Octreotid-Salz dazu bei, seine Langzeitstabilität im Gefriertrocknungs- oder Lösungszustand zu verbessern.
Was ist der Unterschied zwischen dem Mechanismus zur Kontrolle von Symptomen (z. B. nekrotischem Erythem) und der Hemmung des Tumorwachstums bei der Behandlung von „Glukagonomen“?
+
-
Die Kontrolle von Symptomen wie Hautausschlag beruht hauptsächlich auf der starken Hemmung der Glucagonsekretion, wodurch der Aminosäurespiegel im Blut und Hautschäden gesenkt werden. Die Hemmung des Tumorwachstums beruht auf der direkten Aktivierung von Somatostatinrezeptoren auf Tumorzellen, wodurch Apoptose über den mitochondrialen Weg induziert wird, was ein relativ unabhängiger Effekt ist.
Was sind die wichtigsten technischen Herausforderungen seiner „lang-wirksamen Mikrosphärenformulierung mit verzögerter Freisetzung“ (Shanlong)?
+
-
Der Kern liegt im kontrollierbaren Mikrosphärenabbau und der Wirkstofffreisetzung. Mikrokügelchen bestehen aus biologisch abbaubaren Polymilchsäure-Hydroxyessigsäure-Copolymeren und ihr Molekulargewicht, ihre Kristallinität usw. müssen genau kontrolliert werden, um sicherzustellen, dass das Arzneimittel innerhalb eines Monats mit nahezu konstanter Geschwindigkeit freigesetzt wird, und um „Burst-Release-Effekte“ oder eine unzureichende Freisetzung im späteren Stadium zu vermeiden.
Warum ist es notwendig, die Klarheit des Medikaments vor der Anwendung zu überprüfen und was können mögliche Ursachen für die Bildung von „Nebel“ oder „Partikeln“ sein?
-
Die Polypeptidkette von Octreotid kann aufgrund von Schütteln, Temperaturänderungen oder Kontakt mit bestimmten Oberflächen Konformationsänderungen oder Aggregationen unterliegen und dabei nicht sichtbare oder sichtbare Partikel bilden. Dies beeinträchtigt nicht nur die Genauigkeit der Dosierung, sondern erhöht auch das Risiko einer Thrombose oder einer Immunreaktion nach der Injektion in das Blutgefäß. Daher muss eine visuelle Untersuchung durchgeführt werden, um vollständige Klarheit und Transparenz zu gewährleisten.
Beliebte label: Octreotidacetat-Injektion, China Octreotidacetat-Injektionshersteller, Lieferanten, CJC 1295 Pulver, CJC 1295 Spray, IGF 1 LR3 Lyophilisiert, Ipamorelin-Injektion, PT 141 Pulver, Sermorelin Tropfen





