Opiorphin-Tabletteist ein aus drei Aminosäuren bestehendes Peptid mit neuroprotektiven Eigenschaften. Die Summenformel C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, kann die Ansammlung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) verhindern und die Aktivierung von ERK 1/2 hemmen. Es kann die funktionelle Aktivität der wichtigsten Zellbestandteile des Gehirngewebes stimulieren und den spontanen Zelltod reduzieren. Schützen Sie die Nachkommen von Ratten vor pränataler Hyperhomocysteinämie. Dieser Inhalt dient ausschließlich wissenschaftlichen Forschungszwecken. Nicht direkt am menschlichen Körper anwenden!
Produktform
Opiorphin COA
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| Analysezertifikat | ||
| Zusammengesetzter Name | Opiorphin | |
| Grad | Pharmazeutische Qualität | |
| CAS-Nr. | 864084-88-8 | |
| Menge | 60g | |
| Verpackungsstandard | PE-Beutel + Al-Folienbeutel | |
| Hersteller | Shaanxi BLOOM TECH GmbH | |
| Lot-Nr. | 202601090088 | |
| Mit freundlichen Grüßen | 9. Januar 2026 | |
| EXP | 8. Januar 2029 | |
| Struktur |
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| Artikel | Unternehmensstandard | Analyseergebnis |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver | Konformiert |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 5,0 % | 0.54% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.42% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. |
| Als weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D. | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,0 % | 99.98% |
| Einzelne Verunreinigung | <0.8% | 0.52% |
| Gesamtkeimzahl | Weniger als oder gleich 750 KBE/g | 95 |
| E. coli | Weniger als oder gleich 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonellen | N.D. | N.D. |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 5000 ppm | 500 ppm |
| Lagerung | An einem verschlossenen, dunklen und trockenen Ort unter -20 Grad lagern | |
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| Chemische Formel: | C29H48N12O8 |
| Genaue Masse: | 692 |
| Molekulargewicht: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementaranalyse: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin-Tabletteist eine Peptidsubstanz mit starker analgetischer Wirkung, die erstmals im menschlichen Speichel entdeckt wurde und deren einzigartige chemische Struktur und Wirkmechanismus neue Hoffnung auf dem Gebiet der Schmerzbehandlung gebracht haben.
Hemmung des Enkephalin abbauenden Enzyms
1. Die Funktion und der Abbau von Enkephalin
Enkephalin ist ein endogenes Opioidpeptid, das an Opioidrezeptoren im Körper binden und analgetische Wirkungen hervorrufen kann. Unter normalen Umständen werden Enkephaline jedoch schnell durch zwei Enkephalin abbauende Enzyme abgebaut: - humane neutrale Endopeptidase (hNEP, Enzymcode EC 3.4.24.11) und humane exogene Aminopeptidase (hAP-N, Enzymcode EC 3.4.11.2), was zu einer kurzen Wirkungsdauer führt. Dieser Abbauprozess begrenzt die anhaltende analgetische Wirkung von Enkephalin im Körper.
2. Hemmwirkung
Als wirksamer Inhibitor der Zinkheteropeptidase, die menschliches Enkephalin inaktiviert, kann es an hNEP und hAP{0}}N binden und so deren Abbau von Enkephalin hemmen. Durch die Besetzung der aktiven Stellen dieser Enzyme wird insbesondere verhindert, dass sie an Enkephalin binden, wodurch Enkephalin vor dem Abbau geschützt wird. Dieser Mechanismus hält eine hohe Enkephalinkonzentration im Körper aufrecht, aktiviert kontinuierlich die endogene opioidabhängige Übertragung und erzeugt letztendlich analgetische Wirkungen.
3. Experimentelle Beweise
Eine große Anzahl von In-vitro-Experimenten hat die hemmende Wirkung von Opiorphin auf hNEP und hAP{0}}N bestätigt. Beispielsweise kann Opiorphin (1-100 μM) in Ex-vivo-Kolonexperimenten an Mäusen in konzentrationsabhängiger Weise eine Kontraktion des distalen Dickdarms bei Mäusen induzieren und die durch Methionin-Enkephalin induzierte Kontraktionsreaktion verstärken. Dies weist darauf hin, dass es Enkephalin vor dem Abbau schützen und dadurch seine physiologische Funktion verbessern kann. Darüber hinaus führte die Hemmung der enzymatischen Hydrolyse von rekombinantem hNEP auf der Zelloberfläche in Mca-BK2 zu einem IC50-Wert von 33 μM, und die Hemmung der Ala-pNA-Spaltung von hAP-N führte zu einem IC50-Wert von 65 μM, was die hemmende Wirkung auf diese beiden Enzyme weiter demonstriert.
Informationsquellen: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivieren Sie die endogene opioidabhängige Übertragung
1. Aktivierung des endogenen Opioidsystems
Durch die Hemmung Enkephalin-abbauender Enzyme werden endogene Enkephaline vor dem Abbau geschützt, wodurch die endogene opioidabhängige Übertragung aktiviert wird. Das endogene Opioidsystem umfasst endogene Opioidpeptide wie Enkephalin und Dynorphin sowie Opioidrezeptoren wie μ, δ und κ. Es wirkt nicht direkt auf Opioidrezeptoren, sondern aktiviert indirekt Opioidrezeptoren, indem es die Konzentration von Enkephalin erhöht und so eine analgetische Wirkung hervorruft.
2. Experimenteller Nachweis der analgetischen Wirkung
Tierversuche haben eine signifikante analgetische Wirkung gezeigt. In Mäuseexperimenten kann die Injektion unterschiedlicher Dosen von Opiorphin (1,25-10 μg/kg) in die Ventrikel dosis- und zeitabhängig starke analgetische Wirkungen hervorrufen.
10 Minuten nach der Injektion kam es in verschiedenen Dosisgruppen zu einer signifikanten Veränderung des Prozentsatzes der Schwanzflimmerlatenz (TWL), mit 28,90 % in der 1,25 mg/kg-Gruppe und bis zu 91,89 % in der 10 mg/kg-Gruppe. Das deutet darauf hinOpiorphin-Tablettehat großes Potenzial zur Schmerzlinderung.
3. Vergleich mit herkömmlichen Opioid-Analgetika
Im Vergleich zu herkömmlichen Opioid-Analgetika wie Morphin weist es ein geringeres Suchtrisiko und eine geringere Toleranz auf. Dies liegt daran, dass es eine analgetische Wirkung entfaltet, indem es endogene Enkephaline schützt, anstatt Opioidrezeptoren direkt zu aktivieren. Daher verringert es die Wahrscheinlichkeit von Sucht und Abhängigkeit und bietet neue Optionen für die Schmerzbehandlung.
Informationsquellen: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulierungswirkung des Herz-Kreislauf-Systems
1. Experimentelle Beobachtung kardiovaskulärer Reaktionen
Neben seiner schmerzstillenden Wirkung hat es auch eine gewisse Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Experimente haben gezeigt, dass eine intravenöse Injektion dosisabhängig zu einem schnellen Anstieg des mittleren arteriellen Drucks und der Herzfrequenz bei anästhesierten Uratan-Ratten führen kann. Diese kardiovaskuläre Reaktion könnte mit der Hochregulierung des endogenen zirkulierenden Angiotensinspiegels zusammenhängen, an dem auch das sympathische Nervensystem beteiligt ist.
3. Das Opioidsystem ist nicht an kardiovaskulären Reaktionen beteiligt
Es ist erwähnenswert, dass das Opioidsystem nicht an der verursachten kardiovaskulären Reaktion beteiligt war. Das Experiment ergab, dass der nichtselektive Opioidrezeptor-Antagonist Naloxon keinen signifikanten Einfluss auf die verursachten kardiovaskulären Wirkungen hatte. Dies deutet darauf hin, dass der Wirkungsmechanismus im Herz-Kreislauf-System ein anderer ist als seine analgetische Wirkung.
2. Erforschung des Mechanismus der kardiovaskulären Reaktion
Weitere Untersuchungen haben gezeigt, dass die induzierten kardiovaskulären Reaktionen durch den Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor Captopril und den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor-Antagonisten Valsartan erheblich antagonisiert werden können. Dies weist darauf hin, dass das Renin-Angiotensin-System (RAS) an den kardiovaskulären Wirkungen dieser Substanz beteiligt ist. Darüber hinaus kann die intravenöse Vorinjektion des Alpha-Rezeptor-Antagonisten Phentolamin und des Beta-Rezeptor-Antagonisten Propranolol auch den dadurch verursachten Anstieg des mittleren arteriellen Drucks hemmen. Allerdings kann Propranolol die von ihm verursachte Tachykardie-Reaktion erheblich hemmen, während Phentolamin dies nicht kann. Dies deutet darauf hin, dass seine kardiovaskulären Wirkungen auf mehreren Mechanismen beruhen könnten, einschließlich der Aktivierung von RAS und der Regulierung des sympathischen Nervensystems.
Informationsquelle: Docin.com Douding.com, keine (Top 30 relevante Literatur in der China Journal-Volltextdatenbank)
Antidepressive Wirkung
1.Experimentelle Erkenntnisse zur antidepressiven Wirkung
Neben seiner schmerzstillenden und kardiovaskulären regulierenden Wirkung verfügt es auch über antidepressive Eigenschaften. Im Experiment zum erzwungenen Schwimmen von Mäusen verkürzte die Injektion von Opiorphin (50, 100, 200 und 300 μg/kg) in den lateralen Ventrikel dosisabhängig die kumulative Immobilitätszeit von Mäusen, was darauf hindeutet, dass Opiorphin antidepressive Eigenschaften hat.
3. Auswirkungen auf unabhängige Aktivitäten
Um die Möglichkeit auszuschließen, dass seine antidepressive Wirkung im Zwangsschwimmexperiment durch Nervenerregung verursacht wurde, untersuchte das Experiment auch seinen Einfluss auf die autonome Aktivität von Mäusen. Die Ergebnisse zeigten keinen Einfluss auf die autonome Aktivität von Mäusen, die sich nicht im Voraus angepasst hatten, verbesserten jedoch leicht die Fähigkeit zur autonomen Aktivität von Mäusen, die sich im Voraus angepasst hatten. Dies weist darauf hin, dass seine antidepressive Wirkung nicht über erregende Nerven erreicht wird.
2. Erforschung des Mechanismus der antidepressiven Wirkung
Weitere Untersuchungen legen nahe, dass seine antidepressive Wirkung über den Opioidweg von Enkephalin vermittelt wird. Der nichtselektive Opioidrezeptor-Antagonist Naloxon kann in Kombination verabreicht die antidepressive Wirkung dieser Substanz vollständig aufheben. Da Enkephalin über zwei Rezeptoren verfügt, μ - und δ -, werden in weiteren Experimenten μ - und δ - Opioidrezeptor-selektive Antagonisten - DNA und Naltrindol in Kombination verwendet, um spezifische Rezeptortypen zu untersuchen. Die Ergebnisse zeigten, dass der δ-Rezeptor-Antagonist Naltrindle seiner antidepressiven Wirkung vollständig entgegenwirken konnte, während die μ-Rezeptor-Antagonist --RNA diese Wirkung teilweise hemmte. Dies weist darauf hin, dass es die extrazelluläre Konzentration von Enkephalin erhöht, indem es dessen Abbau hemmt und indirekt μ- und δ-Opioidrezeptoren aktiviert, um antidepressive Wirkungen auszuüben.
Informationsquelle: Wanfang Data Knowledge Service Platform, keine (Top 30 relevante Literatur in der China Journal-Volltextdatenbank)
Andere mögliche Auswirkungen
1. Auswirkungen auf Darmschmerzen
Zusätzlich zu den oben genannten Wirkungen hat es auch einen Platz in der Forschung zu Darmschmerzen gefunden. Untersuchungen haben gezeigt, dass es die Darmreaktion auf Methionin-Enkephalin verstärken kann, was einen neuen Ansatz zur Behandlung von Schmerzen bieten könnte, die durch Krankheiten wie das Reizdarmsyndrom verursacht werden. Im Ex-vivo-Kolonexperiment an MäusenOpiorphin-Tablette(1–100 μM) kann bei Mäusen konzentrationsabhängig eine Kontraktion des distalen Dickdarms induzieren und die durch Methionin-Enkephalin induzierte Kontraktionsreaktion verstärken.
2. Auswirkungen auf das Immunsystem
Obwohl es derzeit nur begrenzte Forschungsergebnisse zu den Auswirkungen auf das Immunsystem gibt, haben andere Bestandteile im Speichel wie Lysozym und Mucin die Fähigkeit, Wunden zu reinigen und Bakterien zu hemmen. Dies weist darauf hin, dass die Bestandteile im Speichel eine wichtige Rolle bei der Immunabwehr spielen. Zukünftige Forschungen können weiter untersuchen, ob es auch an Immunregulationsprozessen beteiligt ist.
Informationsquellen: Sohu, Weibo
Häufig gestellte Fragen
Ist Opiorphin stärker als Morphin?
In Zusammenarbeit mit dem ETAP-Team des Nancy-Brabois Technopole haben die Wissenschaftler des Institut Pasteur in vivo gezeigt, dass Opiorphin bei gleichen Dosen eine vergleichbare analgetische Wirksamkeit wie Morphin erzeugt, sowohl bei thermischen und mechanischen akuten Schmerzen als auch bei chemisch-induzierten tonischen Schmerzen.
Kann man Opiorphin aus Speichel extrahieren?
Das HFBA-basierte SUPRAS ist daher in der Lage, Opiorphin effizient aus Speichelproben zu extrahieren und weist ein hohes Potenzial für die Bestimmung mehrerer Aminosäuren und Oligopeptide aus biologischen Proben auf.
Was ist das stärkste menschliche Schmerzmittel?
Es ist das stärkste in der Medizin verfügbare Opioid und 50- bis 100-mal wirksamer als Morphin. Carfentanyl, ein Fentanyl-Analogon, gilt als das stärkste Opioid und ist etwa 10.000-mal stärker als Morphin. Aufgrund seiner extremen Wirksamkeit wird Carfentanil selten in der medizinischen Behandlung von Menschen eingesetzt.
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